نفساني - عرض مشاركة واحدة - هل خيار الركزولتي بريكسبيبرازول مناسب؟ الهجام ارجو الدخول

02-07-2024, 04:44 PM

اقتباس:

المشاركة الأصلية كتبت بواسطة زورندا

في حال اخذت 1 بريكسبيبرازول هل يكون اخف من 2.5 اولانزبين ؟ حسب نسب الاشغال؟

نسبة الإشغال الخاصة بالأدوية غير متوافرة كما تظن بأن يقال مثلاً عند أخذ ريكزولتي 0.5 مجم يكون نسبة الإشغال كذا وعند 1 مجم يكون كذا وعند 2 يكون كذا ... وهكذا ، لا بل نسبة الإشغال يقومون بتجربة الدواء عدة أيام مثلاً ثم يقومون بقياس نسبة الإشغال بطرق معقدة ويذكرون نسبة الإشغال لبعض الجرعات وليس لكلها ، على سبيل المثال بالنسبة لريكزولتي :

administered single brexpiprazole doses in
the range between 0.5 and 6 mg to 15 healthy subjects and
determined D 2/3 receptor occupancy with [ 11 C]raclopride at two
different time points post-dose (4 h and 23.5 h). The mean D 2/3
receptor occupancy in putamen and caudate nucleus increased
with increasing doses, with less than 20% at the 0.25 mg dose
and values above 80% at the 6 mg dose. Receptor occupancy
remained in the similar range 23.5 h after drug administration. At
the clinically recommended brexpiprazole doses of 2–4 mg/day,
D 2/3 receptor occupancies ranged from 59 to 75% at 4h and
from 53 to 74% at 23.5 h post-dose.

After 10 days of treatment of patients with schizophrenia
with brexpiprazole, the mean D 2 receptor occupancy
was 64% following 1 mg/day and 80% following 4 mg/day

وبالنسبة لأولانزبين :

Olanzapine induced near saturation of the 5-HT2 receptors, even at 5 mg/day. Its D2 occupancy increased with dose: patients taking 5-20 mg/day showed 43%-80% D2 occupancy, while patients taking 30-40 mg/day showed 83%-88%

ولذلك فمعرفة نسبة الإشغال الخاصة بريكزولتي المساوية بالضبط لأولانزبين 2.5 مجم قد تكون غير ممكنة لأن نسبة إشغال أولانزبين عند هذه الجرعة غير معلومة كما أن الأولانزبين من مضادات الدوبامين وريكزولتي ناهض جزئي للدوبامين فيحتاج لنسب إشغال أعلى للدوبامين D2 حتى يعطي نفس المفعول ، لذلك الأمر يكون تقديرياً ، وريكزولتي لم أراه مطلقاً يستعمل في الفصام بجرعات أقل من واحد مجم كما أن نسبة الإشغال لجرعة 1 مجم تكون 64% فربما يصلح معك كبديل للزيبركسا 2.5 مجم ، والله أعلم .